¿Qué es EPM301 y quién es el Dr. Raphael Mechoulam?

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El cannabis ha sido consumido por humanos durante miles de años. Algunos de los usos holísticos del cannabis se descubrieron por primera vez en la antigüedad. También se usó para papel, cuerdas y alimentos. Fue solo en el último siglo que finalmente se revelaron muchos de sus secretos más secretos.

Muchas gracias a los biólogos, químicos y otros científicos que dieron los valientes pasos para hacer realidad la marihuana. Muchas personas conocidas ayudaron a descubrir los componentes químicos de la marihuana y comprender su comportamiento en el cuerpo. El nombre Dr. Raphael Mechoulam es el más destacado.

El último descubrimiento de Raphael Mechoulam, el EPM301

Su carrera ha sido larga. Este notable logro académico, desde el aislamiento y el descubrimiento del THC hasta el descubrimiento de componentes clave del sistema endocannabinoide, es de lo que dependen los investigadores modernos. Ahora ha creado EPM301, un compuesto cannabinoide que es muy prometedor para el futuro de la medicina farmacéutica. Primero echemos un vistazo a su descubrimiento más reciente, antes de entrar en su vida personal y su trabajo.

El Dr. Mechoulam encontró una manera de estabilizar los ácidos ácidos cannabinoides volátiles en 2020, año en que cumplió 90 años. Estos compuestos pueden ejercer efectos más potentes en ciertas situaciones que sus contrapartes activadas. Sin embargo, no son tan estables como sus contrapartes «activadas», por lo que son malos candidatos para la investigación o la aplicación. Raphael Mechoulam se puso en contacto con ellos e hizo un cambio.

¿Qué son los ácidos cannabinoides?

Los compuestos naturalmente sintetizados del ácido cannabinoide se encuentran en los tricomas glandulares de las plantas de cannabis. Estas diminutas estructuras brillantes forman una «escarcha» brillante en la superficie de los cogollos.

Te sorprenderá saber que la marihuana cruda tiene muy poco THC o CBD. Estos cannabinoides comienzan su vida como ácido cannabinoide. El CBD (cannabidiol), por ejemplo, se encuentra en las flores de hierbas crudas como ácidos cannabidiolicos. Debido a que contiene un grupo adicional de hidrógeno, oxígeno, carbono y átomos de carbono conocido como carboxilo, tiene una estructura molecular que es diferente del CBD.

Puedes inhalar CBDA llenando un bong con flores ricas en CBD. La descarboxilación es un proceso que elimina el grupo carboxilo extra de la molécula. Esto crea CBD.

Todos los ácidos cannabinoides se convierten en cannabinoides cuando fumamos, cocinamos o vaporizamos marihuana. ¿Nos estamos negando el ácido cannabinoide?

El ácido cannabinoide tiene muchas propiedades interesantes propias. Debido a que tienen una estructura molecular diferente a la de otros ácidos cannabinoides, pueden afectar el cuerpo y el sistema endocrinoide de diferentes maneras. La investigación continúa examinando el potencial del ácido cannabinoide, con un enfoque especial en sus efectos sobre la respuesta inmune, el estado de ánimo, el malestar estomacal, las enfermedades degenerativas y el estado de ánimo.

Las propiedades únicas y prometedoras del ácido cannabinoide plantean un problema para las empresas que quieren convertirlas en suplementos y medicamentos. No solo se ven afectados por el calor, sino que también se descarboxilan y cambian su estructura. El almacenamiento prolongado o la exposición a los rayos UV pueden hacer que un cannabinoide se active y también puede alterar su estructura.

Esto fue antes del padre de la investigación cannábica, quien hizo lo mejor: revolucionó la ciencia de la marihuana.

EPM301 y CBDA

El Dr. Mechoulam trabajó con muchos equipos y en diferentes laboratorios a lo largo de su carrera. Actualmente es el jefe del equipo médico de EPM, que trabaja para desarrollar nuevos tratamientos a partir de cannabinoides sintéticos.

EPM ha reorientado su investigación hacia la investigación de los ácidos cannabinoides. Reshef Swisa es el director general de la empresa. Dijo que mientras toda la industria está enfocada en los compuestos que descarboxilan la superficie de la planta cuando comienza a secarse, EPM está más interesada en lo que sucede dentro de la planta.

Reshef Swisa también señaló por qué tan pocas compañías farmacéuticas no prestan mucha atención al cannabis. Afirma que no están interesados ​​porque no pueden patentar la fórmula de una molécula natural.

Es posible que también haya descubierto el mayor desafío al trabajar con ácidos ácidos cannabinoides: «los aceites de marihuana son muy inestables, lo que significa que se descomponen fácilmente en cannabinoides». Si intentara quitarlos de las plantas o comerlos, el calor de su cuerpo haría que se descompusieran y descarboxilaran.

El equipo de EPM cree que los ácidos cannabinoides tienen efectos más potentes que los cannabinoides resultantes. EPM trajo a Raphael Mechoulam, un genio para abordar la patentabilidad y la volatilidad.

El Dr. Mechoulam pudo superar el problema de la degradación de los ácidos cannabinoides durante su investigación en la empresa. Creó un método que modifica los ácidos mientras los mantiene lo suficientemente estables para ser utilizados industrialmente.

El Dr. Mechoulam estabilizó el CBDA a través de un proceso químico llamado esterificación. Esto permite que el grupo carboxilo de CBDA retenga el control sobre las moléculas de CBD restantes, lo que significa que CBDA no se separa en situaciones en las que sería de otra manera.

Este descubrimiento aumentó la estabilidad y la utilidad de ácidos cannabinoides. EPM también pudo patentar esta forma CBDA (o EPM301).

El EPM301: Sus posibles usos

Actualmente, los investigadores en marihuana están investigando el potencial del CBDA para tratar una variedad de afecciones, incluido el síndrome de Dravet y el dolor neuropático.

El propio Dr. Mechoulam ha echado un vistazo al progreso de la investigación: «Comparamos nuestro compuesto con los cannabinoides, así como con los medicamentos existentes que se están aplicando en la actualidad», dijo. “Por ejemplo, en la EII (enfermedad inflamatoria intestinal) comparamos nuestras sustancias con dos productos convencionales: prednisona (esteroides), y el segundo es un fármaco biológico. Ambos casos demostraron que la actividad de nuestro compuesto es similar al estándar.

Cuando se trata de su creación, el mítico investigador es optimista. Espera que pueda competir con el CBD en el mercado en los próximos años.

Reshef Swisa también expresó su esperanza de futuras aplicaciones de EPM301. Hay signos positivos de que este cannabinoide sintético está llegando a los entornos clínicos.

Dr. Raphael Mechoulam: ¿Quién es el padre de la investigación y la medicina modernas del cannabis?

El avance del Dr. Mechoulam ha provocado una revolución en la investigación de los ácidos cannabinoides. Su talento vuelve a allanar el camino hacia un futuro en la medicina basada en la marihuana. Este es un hallazgo notable, pero no muestra el alcance de sus contribuciones a la ciencia del cannabis.

El mundo del cannabis: Entrada

Raphael Mechoulam era un niño nacido en Bulgaria. Sus padres lo trajeron a Israel en 1949. Estudió bioquímica en la Universidad Hebrea de Jerusalén en 1952. Más tarde, recibió un Ph.D. del Instituto Weizmann de Rehovot en química.

Raphael Mechoulam fue un entusiasta natural de los compuestos químicos desde el principio. Eventualmente aplicaría su conocimiento a la industria de la marihuana. El comienzo de su viaje con el cannabis fue un largo viaje en autobús que recuerda que fue en 1964. Tuvo que transportar 5 kg de cannabis desde Israel a su laboratorio en el Instituto Weizmann. Anteriormente habían descubierto la estructura química y las propiedades del CBD en 1963. Ahora podían experimentar con una variedad de compuestos químicos del cannabis.

Descubrimiento y síntesis de THC y otros cannabinoides

Raphael Mechoulam fue capaz de hacer lo imposible. Junto con Yehiel Gaoni, pudo aislar el THC en este hachís. Los dos autores escribieron un artículo titulado «Estructura de aislamiento y síntesis parcial de un componente activo del hachís» en el que describían el proceso de descubrimiento del cannabinoide psicotrópico.

Aunque Raphael Mechoulam y Yehiel Gaoni son quienes merecen más crédito por este descubrimiento, es importante recordar que les precedieron décadas de investigación. Robert Cahn fue el primero en aislar CBN, un producto que degrada el THC.

Un año después, en 1965, también fueron los primeros en sintetizar THC en forma de dl-D1-tetrahidrocannabinol. Durante los siguientes diez años, el equipo del Dr. Mechoulam descubrió la estructura química de varios cannabinoides, incluidos CBG y CBC.

Divulgación del Sistema Endocannabinoide (ECS).

Numerosos estudios en animales y humanos han confirmado que el THC es el principal componente psicotrópico de la marihuana. Los investigadores aún no saben cómo produjo sus efectos este cannabinoide.

Los científicos descubrieron que el THC es lipofílico, lo que significa que los cannabinoides se unen fácilmente a la grasa. Este conocimiento condujo a la hipótesis de que el THC actuaba en el organismo de forma inespecífica. Los investigadores creen que el THC entró en la región rica en grasas de la membrana celular y flotó allí, alterando la conciencia a través de un mecanismo no específico.

Este punto de vista fue cambiado rápidamente por la investigación del Dr. Mechoulam. El padre de la investigación del cannabis, el Dr. Mechoulam, y sus colegas descubrieron que los cannabinoides funcionan a través de un mecanismo particular en el cuerpo humano. Este descubrimiento condujo a la búsqueda de receptores de cannabinoides en los tejidos de los mamíferos.

Los investigadores descubrieron dos receptores acoplados a proteína G, que forman el sistema endocannabinoide canónico (o canónico). En 1988, descubrieron el receptor CB1 (donde se une el THC para producir sus efectos) y el receptor CB2 (1993).

Debido a que los receptores de cannabinoides se encuentran en el tejido de los mamíferos, era obvio que había moléculas de señalización endógenas que podían unirse a ellos. El Dr. Mechoulam fue el primero en llegar a la conclusión. Dirigió un equipo de investigadores que descubrió que la anandamida, también conocida como molécula de la felicidad, actúa como un activador de CB1 y que el 2-AG regula los sistemas endocannabinoides.

El Dr. Mechoulam también fue un importante contribuyente a la investigación de los cannabinoides, al crear y sintetizar una variedad de cannabinoides sintéticos novedosos que se utilizaron en la investigación para apuntar a los reguladores de endocannabinoides. Éstos incluyen:

HU-210 es un análogo sintético de THC que se dirige a CB1 y CB2

HU-308: una molécula que se dirige a CB2

HU-580: un CBDA sintético que es más potente que la molécula natural y se dirige a los receptores de serotonina

Leyenda en el campo de la ciencia de la marihuana

Raphael Mechoulam ha demostrado su vale la pena en el área de la ciencia de la marihuana. Sus descubrimientos no solo ayudaron a comprender mejor la planta de cannabis, sino que también dieron lugar a una mayor comprensión del cuerpo humano y de sus sistemas.

Este erudito incansable es un gran mérito para nosotros. El Dr. Mechoulam ha sido galardonado con varios premios de «Investigador altamente citado». También se encuentra entre el 1% superior a nivel mundial por artículos citados dentro de un campo de estudio en particular.

El editor científico de BioMed Central entrevistó a Raphael Mechoulam sobre 2020. Le preguntó qué pensaba sobre el futuro de la investigación del cannabis. Dijo que le encantaría ver más ensayos clínicos de cánceres humanos y más investigación sobre los sistemas endocannabinoides. Si todo va según lo planeado, los deseos del médico pueden hacerse realidad en un futuro cercano.

Fuentes Externas
  1. Cannabis Pharmacology: The Usual Suspects and a Few Promising Leads – PubMed https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
  2. Pharmacokinetics of Phytocannabinoid Acids and Anticonvulsant Effect of Cannabidiolic Acid in a Mouse Model of Dravet Syndrome https://pubs.acs.org
<a href="https://www.supercogollo.com/author/admin/" target="_self">Eladio Gómez Mantilla</a>

Eladio Gómez Mantilla

CEO de EMEX Brand SL, Ingeniero en Diseño Industrial y Desarrollo de Producto, Publicista, especialista en Marketing e Ingeniería Multimedia. Inicié mis investigaciones en el mundo del Cannabis a principios de 2017. Estoy especializado en escribir artículos sobre Cannabis medicinal y soy usuario de CBD. Mi objetivo es dar a conocer los beneficios del CBD para mejorar el bienestar de las personas.

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